В мире 50 миллионов человек страдает эпилепсией в той или иной форме, в России - более миллиона человек [30, 31]. При этом в эпилептологии есть тяжело решаемые проблемы: отсутствие лекарств, воздействующих на возникновение эпилептогенных очагов, а также толерантность болезни к имеющимся препаратам [32]. Базовые противоэлептические препараты уменьшают частоту приступов, но при этом угнетают центральную нервную систему (ЦНС) [23].
Первым настоящим «антиконвульсантом» считается фенобарбитал, который начали использовать для лечения эпилепсии с 1912 года. У больных эпилепсией наконец-то появился шанс получить свободу от приступов. Однако препарат обладал серьезными побочными эффектами: вызывал заторможенность, сонливость, нарушение памяти и внимания и т.д. [33]
В 60-70-х годах прошлого столетия появился ряд других противоэпилептических препаратов с разными механизмами действия, некоторые из которых остаются стандартом до настоящего времени (карбамазепин, вальпроат натрия и др).
Ученые ищут пути создания препаратов с новыми механизмами противоэпилептического действия, так как применяемые сегодня лекарства часто оказываются недостаточно эффективными, имеют серьезные побочные явления, в том числе снижают внимание, память, скорость мышления, вызывает эмоционально-поведенческие расстройства и астенические проявления.
В ходе исследований, проведенных ИБХФ РАН, было установлено, что процессы возбуждения в центральной нервной системе, ведущие к развитию эпилептиформных припадков, сопровождаются усилением свободнорадикального окисления и изменением состава липидов клеточных мембран головного мозга. Антиоксиданты, тормозя процессы окисления липидов и нормализуя структуру и свойства нейрональных мембран, могут нормализовать процессы возбуждения и торможения в центральной нервной системе при эпилепсии [34].
Свободнорадикальное окисление - важный биохимический процесс превращений кислорода, липидов, нуклеиновых кислот, белков и других соединений под действием свободных радикалов.
Свободные радикалы - это атомы, молекулы или ионы, имеющие неспаренный электрон на внешней орбите и по этой причине обладающие невероятной химической активностью. Стремятся окислять любые соединения, с которыми соприкасаются.
Липиды - обширная группа жироподобных веществ, нерастворимых в воде. Присутствуют во всех без исключениях клетках. Наряду с белками и углеводами относятся к главным питательным и строительным веществам всего живого.
Поэтому в составе комплексной терапии эпилепсии оправдано применение антиоксидантов [23]. Было обнаружено, что такой эффект оказывает синтезированный в ИБХФ РАН новый фенольный антиоксидант фенозан (фенозановая кислота), что дало основания для изучения этого соединения в качестве потенциального лекарственного средства для лечения эпилепсии [34].
Исследования, проведенные совместно с учеными НИИ фармакологии им. В.В. Закусова на лабораторных животных, позволили установить, что фенозан снижает интенсивность судорожных припадков и предупреждает кровоизлияния в мозг. Кроме этого, было обнаружено, что фенозан, в отличие от других антиконвульсантов, положительно влияет на рассудочную деятельность мозга.
После проведения необходимых токсикологических исследований и разработки (совместно с заводской лабораторией Химфармзавода им. Н.А. Семашко) готовой лекарственной формы (твердые желатиновые капсулы) к созданию препарата подключилась отечественная фармацевтическая компания ПИК-ФАРМА, которая организовала и успешно провела клинические испытания препарата и организовала на своих площадках его производство.
Во время клинических испытаний было установлено, что препарат не только предупреждает развитие судорожных припадков, тонического разгибания, но и оказывает нейропротекторное действие: у пациентов с эпилепсией улучшаются интеллектуально-мнестические и когнитивные функции и повседневная двигательная активность, уменьшается неврологический дефицит [19].
В данный момент препарат зарегистрирован и разрешен для медицинского применения Минздравом России в качестве противоэпилептического средства при парциальной эпилепсии и внесен под торговым наименованием Дибуфелон® в Государственный реестр лекарственных средств РФ. Первая партия упаковок уже поступила в аптеки.
Путь «Дибуфелона» от этапа создания молекулы до попадания в арсенал врача-эпилептолога занял долгих 23 года исследований и разработок.
Здоровье пациентов — наш приоритет. ПИК-ФАРМА несёт ответственность за качество и безопасность своей продукции. Внутри компании создана и успешно функционирует система фармаконадзора. Она позволяет своевременно принимать меры по повышению безопасности лекарственной терапии, и, как следствие, улучшению качества лечения.
Мы постоянно осуществляем сбор и анализ информации о безопасности наших лекарств, направленный на выявление, оценку, понимание и предотвращение нежелательных последствий их применения. В связи с этим, в случае возникновения нежелательных реакций в результате приёма лекарственных препаратов ПИК-ФАРМА, просим сообщить о них ответственному специалисту:
